链脲佐菌素糖尿病造模剂 STZ

产品简介

本品为亚硝脲类抗生素，主要用于胰岛细胞癌（β 细胞或非 β 细胞癌）的治疗，对类癌肿瘤、霍奇金病、结肠癌及肝癌等有一定疗效。它是一种有效的 DNA甲基化试剂，作用于 HL-60，K562 和 C1498 细胞，IC50 分别为 11.7，904 和 1024 μg/mL。实验室常用于糖尿病模型。

作为科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为Stre.achromogenes 产生的亚硝脲类抗生素，它与脂溶性的亚硝脲不同，在氯乙基处是一个甲基，在分子的另一端是一个氨基糖。STZ 可自行分解活泼的甲基正碳离子，与 DNA 呈链间交叉连结，从而使 DNA 烷化，但其烷化作用比其他亚硝脲类药物弱，而其代谢产物甲基亚硝脲的烷化作用较其 STZ 强 3~4 倍。STZ 在体内可形成异氰酸盐。从而与核酸蛋白结合，抑制 DNA 多聚酶活力，使受损的 DNA 难于修复。在进行抗肿瘤研究过程中发现，STZ 可使鼠类的血糖升高，在犬及猴中可致糖尿病，且呈永久性。 STZ 的糖尿病 作用具有种属差异性，在豚鼠不引起。其致糖尿病机制主要是由于胰岛细胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量 减少， STZ 分子中的葡萄糖基可使 STZ 进入胰岛 β 细胞，引起 β 细胞核内形态变化，使其染色体凝集、伸长和浓缩。

产品内容

保存条件

-20℃,避光防潮密闭干燥。

使用方法

1. 体内实验

（1）可用生理盐水溶解，现配现用，溶解度为 30 mg/mL；糖尿病造模常用溶剂为柠檬酸缓冲液，具体配制方法可参考后续说明。

（2）在动物实验中常被用于诱导糖尿病。本品通过低亲和力的 GLUT 2 葡萄糖转运体在胰岛 β 细胞中选择性积累。 Streptozotocin (60 mg/kg)注射4个月会诱导 β 细胞快速脱粒而不坏死，白内障发展，以及糖原在肾脏的近曲小管中积累。在'Streptozotocin糖尿病'大鼠体内，STZ (100 mg/kg)使胰腺外分泌细胞产生损伤，使小的可能分泌性的颗粒剂在 β 细胞的高尔基体中持续存在。STZ在大鼠、小鼠和仓鼠体内被发现是致癌的。STZ 单独给药能够在仓鼠的肾脏，肝脏，肺，胰腺以及子宫中诱发肿瘤。对血压正常的 Wistar Kyoto 大鼠（WKY）腹腔内注射STZ (100-150 mg/kg)12 个月会诱发癌变，在肝脏中有 70%的肿瘤发生率，肾脏中 20%的肿瘤发生率，肝脏和肾脏同时病变有 10%的可能性。

2. 以糖尿病模型为例，说明 STZ 的使用方法

（1）配制柠檬酸缓冲液

①A 液：称取柠檬酸（MW：210.14）2.1 g 加入双蒸水 100 mL 中配成 A 液。

②B 液：柠檬酸钠（MW：294.10）2.94 g 加入双蒸水 100 mL 中配成 B 液。

③将 A、B 液按一定比例混合（1：1.32 也有按 1:1 的），测定 pH 值，调节 pH 在 4.2-4.5 范围内，即是所需配制 STZ 的柠檬酸缓冲液。

（2）注射前准备

配制 STZ 注射液前， STZ 放置于干燥灭菌瓶内，外用锡纸包好，和柠檬酸缓冲液一起置于冰浴预冷，一起带到动物房备用。

（3）配制注射液

大鼠过夜禁食后称重。对大鼠进行分组，以便按照分组溶解 STZ。按空腹体重用柠檬酸缓冲液配制 1%的 STZ 注射液。若后续注射操作不熟练，切忌一次性溶解完 STZ。注意：STZ 容易失活，STZ 快速称取后仍要求干燥避光，推荐用干燥铝箔(或锡箔)纸。

（4）注射

①一般采用腹腔注射或尾静脉注射；

②如果注射操作技术不熟练， 应两组交替注射：分组溶解STZ，比如10只鼠/组或15只鼠/组，在 30分钟内注射完毕。

注意：注射大多要求快速注射。

注意事项

1. STZ 受潮不稳定，如需多次称取，要严格按照避免受潮的原则操作与存放。操作环境、盛装容器、分装工具都必须保持干燥。

2. 注射液仅在注射前配制，因为 STZ 水溶液极不稳定。